Вирустарға қарсы күрестегі қолдауым!
Гроприносин®-Рихтер
Жоқ
Шәрбат, 250 мг/5 мл, 150 мл
1 мл шәрбаттың құрамындағы
белсенді зат - инозин пранобекс 50,00 мг
қосалқы заттар: метилпарагидроксибензоат , пропилпарагидроксибензоат, cахароза, натрий гидроксиді, лимон қышқылы моногидрат, тазартылған су.
Дәмі тәтті мөлдір сұйықтық
Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Вирусқа қарсы өзге де препараттар. Инозин пранобекс
АТХ коды J05AX05
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі: ішке қабылдағаннан кейін препарат асқазан-ішек жолдарынан тез және іс жүзінде толығымен (≥ 90 %) сіңіріледі және қанда анықталады.
Таралуы: препарат келесі мүшелерде мөлшері азайған тәртіппен анықталады: бүйрек, өкпе, жүрек, көкбауыр, ұйқы безі, ми және қаңқа бұлшық еттері.
Метаболизм: 1 г дозада ішке қабылданғаннан кейін қан плазмасындағы DIP (диметиламинопропанол) концентрациясы 3,7 мкг/мл (2 сағаттан кейін), ал РАсВА (парааминобензой қышқылы) – 9,4 мкг/мл (1 сағаттан кейін) құрайды. Адамда төзімділікті зерттеген кезде ішке қабылдағаннан кейін несеп қышқылы концентрациясының максималды артуы сызықты емес сипатқа ие болған және 1-3 сағат ішінде ±10% шегінде ауытқуы мүмкін болатын. Негізгі метаболиттер РАсВА үшін о-ацилглюкуронид болып табылады, ал N,N – диметиламино-2-пропанол N-оксидке дейін зат алмасады.
Шығарылуы: инозин және оның метаболиттері бүйрекпен бөлінеді. РАсВА және оның негізгі метаболитінің тәуліктік экскрециясы инозин пранобексті тәулігіне 4 г дозасында қабылдаған кезде тепе-теңдік кинетика жағдайында шамамен 85% құрайды. Радиоактивті белгіленген DIP және оның N-оксидінің 95%-ы несепте өзгермеген түрінде анықталады. Жартылай шығарылу кезеңі DIP үшін 3,5 сағат және РАсВА үшін 50 минут құрайды. Таблетканы жануарларға ішке енгізгеннен кейін 70%-ға дейін несеп қышқылына дейін зат алмасады, ал 30%-ы ксантин және гипоксантин түрінде анықталады.
Фармакодинамикасы
Гроприносин®-Рихтер препаратының белсенді заты - инозин пранобекс иммунтүрлендіруші және тікелей вирусқа қарсы қасиеттеріне ие пуриннің синтетикалық туындысы болып көрінеді, бұл in vivo иммундық жауаптың ұлғаюымен көрінеді. Препараттың әрбір компонентінің өзіндік фармакологиялық қасиеттері бар.
Осы кешеннің фармакологиялық белсенді заты – инозин, ал кешеннің екінші компоненті - пранобекс лимфоциттер және басқа жасушалар үшін оның биологиялық жетімділігін ұлғайтады.
Инозин пранобекс – құрамында 1:3 молярлық арақатынаста N,N – диметиламино-2-пропанол бірге инозин және 4-ацетамидобензой қышқылының тұзы бар кешен.
Клиникалық зерттеулерде инозин пранобекстің Т-лимфоциттердің пісуін, сондай-ақ митогенмен немесе антигенмен белсендірілген жасушаларда ықпалдандырылған лимфопролиферативтік жауаптың саралануын және күшеюін іске қосатын Тһ1 жауабын белсендіру есебінен жасушалармен жанамаланған жеткіліксіз немесе бұзылған иммундық жауапты қалпына келтіретіні көрсетілген болатын. Ұқсас түрде препараттың цитоуытты Т-лимфоциттерінің және NK-жасушалардың белсенділігіне, Т8-супрессорлардың және Т4-хелперлердің жасушалық функцияларына ынталандырушы әсер ететіні, сондай-ақ IgG-ге және комплементке беттік рецепторлардың санын ұлғайтатыны көрсетілген. Инозин пранобекс ИЛ-1, ИЛ-2 цитокиннің өндірісін және ИЛ-4 рецепторларының экспрессиясын in vitro арттырады. Препарат айтарлықтай дәрежеде эндогендік ИФН-ү секрециясын ұлғайтады және ИЛ-4 қабынуға қарсы цитокиндерінің өндірісін in vivo төмендетеді. Сонымен қатар нейтрофилдердің, моноциттердің және макрофагтардың хемотаксисін, сондай-ақ фагоцитозды күшейтетіні көрсетілген болатын.
Табиғи жағдайларда (in vivo) инозин пранобекс РНҚ төмендетілген синтешінің және лимфоциттерде транскрипция көрсеткіштерінің күшеюіне ықпал етеді, бұл ретте әлі де нақтылауды талап ететін дәрежеде:
1.) полирибосомаларға инозин-жанамаланған орот қышқылын қосу,
2.) полиденил қышқылын вирустық ақпараттық РНҚ-ға бекітун тежеу,
3.) лимфоциттердің мембрана ішілік бөлшектерін (ІМР) молекулалық қайта құру жолымен вирустық РНҚ синтезін болдырмайды,
бұл тығыздықтың үш есе дерлік ұлғаюына әкеледі.
Инозин пранобекс in vitro тек жоғары концентрацияда цГМФ-фосфодиэстеразаны тежейді, ал in vivo - иммунофармакологиялық әсерлерді тудырмайтын мөлшерлерде тежейді.
Гроприносин®-Рихтер шәрбат препараты, 250 мг/5 мл, 1 жастан асқан пациенттерде келесі көрсетімдер бойынша қолдануға арналған:
-иммунитеті бұзылған пациенттерде жоғарғы тыныс жолдарының қайтамаланатын инфекциялар болған кезде қосымша терапия ретінде
-І немесе ІІ типті Herpes simplex вирусы, сондай-ақ Varicella zoster вирусы (желшешек және құрсау теміреткі вирусы) тудырған тері және шырышты қабықтар инфекциялары
-вирустық этиологияның басқа инфекциялары (жеделдеу беріштенуші панэнцефалит)
Тек ішке қабылдауға арналған.
Препарат дозасы пациенттің дене салмағына және ауру ауырлығына байланысты. Тәуліктік дозаны бірнеше бөлікке бөледі, оларды күн ішінде тең уақыт аралықтары арқылы қабылдау керек.
Емдеу ұзақтығы, әдетте, 5–14 күн құрайды. Препаратты қабылдауды ауру симптомдары қайтқаннан кейін 1-2 күн ішінде жалғастыру керек. 5-14 күн ішінде әсер болмаған кезде дәрігердің препаратты ауыстыру жөнінде кеңесі қажет.
Дұрыс дозалау үшін өлшеу шкаласы бар қоса берілген шприцті пайдалану керек.
Ересек және егде адамдар
Гроприносин®-Рихтер шәрбаты препаратының 1 мл құрамында 50 мг инозин пранобекс бар. Ұсынылатын тәуліктік доза дене салмағының кг-на 50 мг (дене салмағының кг-на 1 мл), әдетте - тәулігіне 3 г (яғни тәулігіне 60 мл шәрбатты) құрайды; препараттың максималды тәуліктік дозасы 3-4 рет қабылдауда 4 г (тәулігіне 80 мл) құрайды.
1 жастан асқан балалар
Ұсынылатын тәуліктік доза дене салмағының кг-на 50 мг, әдетте - дене салмағының кг-на 1 мл, 3-4 тең бөлікке бөлінген, оларды күн ішінде келесі кестеге сәйкес қабылдау керек:
| Дене салмағы | Тәуліктік доза |
|---|---|
| 10 - 14 кг | 3 х 5 мл |
| 15 - 20 кг | 3 х 5 - 7,5 мл |
| 21 - 30 кг | 3 х 7,5 - 10 мл |
| 31 - 40 кг | 3 х 10 - 15 мл |
| 41 - 50 кг | 3 х 15 - 17,5 мл |
Дұрыс дозалау үшін өлшеу шкаласы бар қоса берілген шприцті пайдалану керек.
Иммунитеті төмендетілген балалар мен жасөспірімдер
Препаратты 3 ай қатар бойы 10 күн ішінде қабылдау керек.
Жітілеу беріштенуші панэнцефалит: аурудың жіті фазасында препараттың дозасы дене салмағының кг-на 2 мг дейін ұлғаюы мүмкін (тәулігіне 100 мг/кг, ең көбі тәулігіне 4 г), тұрақты емдеу кезінде пациент ахуалының жүйелі бағалауын жүргізу қажет.
Балалар
1 жастан кіші балаларда қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлердің жиілігін жіктеу үшін келесі терминология пайдаланылады (MedDRA сәйкес): өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100 бастап <1 / 10 дейін), жиі емес (≥1 / 1000 бастап <1 / 100 дейін), сирек (≥1 / 10000 бастап <1 / 1000 дейін), өте сирек (<1 / 10000), жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде жиілікті бағалау мүмкін емес). Жалғыз тұрақты бақыланатын және препаратты қабылдауға байланысты жанама әсері қан сарысуындағы және несептегі несеп қышқылы концентрациясының транзисторлық көтерілуі болып табылады. Несеп қышқылының концентрациялары препаратты қабылдаудан бас тартқаннан кейін бірнеше күн ішінде бастапқы көрсеткіштеріне оралады.
Жиі (≥1 / 100 бастап <1 / 10 дейін)
-жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар: бас ауруы, бас айналуы, шаршағыштық, дімкәстік
-ас қорыту жүйесі тарапынан бұзылыстар: тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, құсу, эпигастр аймағындағы ауырсыну
-тері және теріасты шелмайы тарапынан бұзылыстар: қышыну, бөртпе
-қимыл-тірек аппараты және дәнекер тіні тарапынан бұзылыстар: артралгия, подаграның жітілеуі
-гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылыстар: трансаминазалар белсенділігінің және қан сарысуының сілтілі фосфатазасының көтерілуі, қан плазмасындағы несепнәр
концентрациясының көтерілуі
Жиі емес (≥1 / 1000 бастап <1 / 100 дейін)
-жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар: күйгелектік, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, вертиго
-ас қорыту жүйесі тарапынан бұзылыстар: іш өту, іш қату
-несеп шығару жүйесі мен бүйрек тарапынан бұзылыстар: полиурия (несеп көлемін арттыру), несепте несеп қышқылының көтеріңкі деңгейі
-аллергиялық реакциялар: теңбіл-папулездық бөртпе, есекжем, ангионевроздық ісіну, аса сезімталдық реакциялары, анафилактикалық реакциялар
-әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша затқа аса жоғары сезімталдық
-подагра, сондай-ақ қанда және несепте несеп қышқылының концентрациясы көбейген пациенттер
-несеп-тас ауруы
-жүктілік және сүттену кезеңі (қолдану тәжірибесі жоқтығына байланысты)
-1 жасқа дейінгі және салмағы 10 кг аз балалар
Гроприносин®-Рихтер препаратын бір мезгілде ксантиноксидаза тежегіштерін (мысалы, аллопуринол), несеппен бірге несеп қышқылының шығарылуын күшейтетін препараттар, оның ішінде тиазидтік диуретиктер (мысалы, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) және ілмекті диуретиктер (фуросемид, торасемид, этакрин қышқылын) қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Гроприносин®-Рихтер препаратын күтілетін емдік әсеріне ықпал етуі мүмкін фармакокинетикалық өзара әрекеттесу мүмкіндігіне байланысты иммунодепрессанттармен бірге тағайындауға болмайды.
Зидовудинмен (азидотимидинмен, АЗТ) бір мезгілде қолдану әртүрлі механизмдер арқылы зидовудинмен нуклеотидтердің пайда болуын күшейтеді, бұл FPN сарысу биожетімділігінің артуына және моноциттерде жасушаішілік фосфорлауының күшеюіне әкеледі. Бұл Гроприносин®-Рихтер препаратының әсерінен АЗТ әсерін күшеюіне әкеледі.
Гроприносин®-Рихтер шәрбат препараты, әсіресе ерлерде және екі жыныстағы егде адамдарда, әдетте, қалыпты мәндер шегінде (8 мг/дл дейін, бұл 420 мкмоль/л сәйкес келеді) қан сарысуында және несепте несеп қышқылы концентрациясының транзисторлық артуын тудыруы мүмкін. Несеп қышқылы концентрациясының артуы оның түзілуіндегі инозиннің қатысуымен негізделген, бірақ ферменттің негізгі функцияларының өзгеруіне немесе бүйрек клиренсіне байланысты емес. Сондықтан Гроприносин®-Рихтер препаратын несеп-тас ауруы бар және бүйрек функциясы бұзылған науқастарда сақтықпен қолданған жөн. Бұл пациенттерде емдеу кезінде несеп қышқылының деңгейін мұқият бақылап отыру керек.
Гроприносин®-Рихтер препаратымен ұзақ емдеген кезде (3 айдан астам) әрбір пациентте қан сарысуындағы және несептегі несеп қышқылының концентрациясын, жалпы қан талдауының көрсеткіштерін, бауыр мен бүйрек функциясын (трансаминазалардың белсенділігі, креатинин деңгейі) жүйелі түрде бақылап отыру керек.
Егер емдеу кезінде несеп қышқылының деңгейі көтерілсе, науқастарға оның деңгейін төмендететін препараттарды тағайындауға болады.
Гроприносин®-Рихтер препаратының құрамында аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін (оның ішінде баяу типті) метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат бар.
Гроприносин®-Рихтер препаратының құрамында сахароза бар. Фруктозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі түріндегі тұқым қуалайтын сирек аурулары бар пациенттер Гроприносин®-Рихтер препаратын қабылдамауы тиіс.
Гроприносин®-Рихтер препаратының 1 мл-де 650 мг сахароза бар. Бұны қант диабетімен ауыратын науқастарға тағайындау кезінде ескеру керек.
Жүктілік және сүттену кезеңі
Ұрықтың дамуына және ұрықтылыққа әсеріне байланысты бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілмеген.
Жүктілік кезінде немесе емшекпен емізу кезінде Гроприносин®-Рихтер препаратын жүктілік кезінде және емшекпен емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды, өйткені қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілеттігіне әсер ету ерекшеліктері.
Гроприносин®-Рихтер препараты автомобильді және механизмдерді басқару қабілеттілігіне әсер етпейді.
Инозин пранобексті қайта дозалау жағдайлары тіркелмеген. Артық дозалау кезінде симптоматикалық және демеуші емді жүргізу керек.
150 мл препарат қара шыныдан жасалған, бұралатын қалпақшамен жабылған құтыларға салынады.
1 құтыдан 0.5 мл-ден 5 мл-ге дейін градуирленген дозалаушы шприцпен және мемлекеттік және орыс тілдерінде берілген медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа орналастырады.
30°С жоғары температурада сақтаңыз. Салқындатпаңыз және мұздап қатырмаңыз. Балалар жетпейтін жерде сақтаңыз!
2 жыл
Құтыны бірінші ашқаннан кейін қолдану кезеңі - 6 ай.
Заттаңбада көрсетілген жарамдылық мерзімі аяқталғаннан кейін пайдалануға болмайды.
Рецепт бойынша
Гедеон Рихтер Румыния А.О., Тыргу-Муреш, Румыния
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия
«Гедеон Рихтер» ААҚ
1103 Будапешт, Дёмрёи көш., 19-21, Венгрия
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы бойынша наразылықтарын қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
Қазақстан Республикасының аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
ҚР-нда «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: pv@richter.kz
Телефон: 8 (7272) 58-26-22, 8 (7272) 58-26-23, 8 701 787-47-01